由血管紧张素 I/II 肽转化而来。血管紧张素 I 是由肾素对血管紧张素原的作用形成的。血管紧张素 II 是由血管紧张素 I 产生的。
编号：200057
CAS号：58442-64-1
单字母：H2N-DRVYI-OH
| 编号: | 200057 |
| 中文名称: | 血管紧张素Angiotensin I/II (1-5) |
| 英文名: | Angiotensin I/II (1-5) |
| CAS号: | 58442-64-1 |
| 单字母: | H2N-DRVYI-OH |
| 三字母: | H2N N端氨基：N-terminal amino group。在肽或多肽链中含有游离a-氨基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时，通常将N端放在肽链的左边。 -AspL-天冬氨酸：aspartic acid。系统命名为(2S)-氨基-丁二酸。是编码氨基酸，又是神经递质。符号：D，Asp。D-天冬氨酸存在于多种细菌的细胞壁和短杆菌肽A中。 -ArgL-精氨酸：arginine。系统命名为(2S)-氨基-5-胍基戊酸。在生理条件下带正电荷，为编码氨基酸。是幼小哺乳动物的必需氨基酸。符号：R，Arg。 -ValL-缬氨酸：valine。系统命名为(2S)-氨基-3-甲基丁酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：V，Val。在某些放线菌素如缬霉素中存在 D-缬氨酸。 -TyrL-酪氨酸：tyrosine。系统命名为(2S)-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸。是编码氨基酸。符号：Y，Tyr。 -IleL-异亮氨酸：isoleucine。系统命名为(2S)-氨基-(3R)-甲基戊酸。是编码氨基酸。有两个手性碳原子，是哺乳动物的必需氨基酸。符号:I，Ile。 -OHC端羧基：C-terminal carboxyl group。在肽或多肽链中含有游离羧基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时，通常将C端放在肽链的右边。 |
| 氨基酸个数: | 5 |
| 分子式: | C30H48N8O9 |
| 平均分子量: | 664.75 |
| 精确分子量: | 664.35 |
| 等电点(PI): | 11.31 |
| pH=7.0时的净电荷数: | 1.97 |
| 平均亲水性: | -0.14 |
| 疏水性值: | -0.04 |
| 消光系数: | 1490 |
| 来源: | 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | 未分类肽 |
Angiotensin I/II 1-5 是由 1-5 个氨基酸组成的多肽，由血管紧张素 I/II 肽转化而来。血管紧张素 I 是由肾素对血管紧张素原的作用形成的。血管紧张素 II 是由血管紧张素 I 产生的。血管紧张素 II 用于高血压、肾素-血管紧张素系统和特发性膜性肾病的研究、基础科学和诊断中。
Angiotensin I/II 1-5 is a peptide that contains the amino acids 1-5, which is converted from Angiotensin I/II. Angiotensin I is formed by the action of renin on angiotensinogen. Angiotensin II is produced from angiotensin I. Angiotensin II has been investigated for the treatment, basic science, and diagnostic of Hypertension, Renin Angiotensin System, and Idiopathic Membranous Nephropathy.
血管紧张素I / II（1-5）多肽序列为ASP-ARG-VAL-Tyr-Ile，是由血管紧张素I / II转化而来的，包含氨基酸1-5。
肾素作用于血管紧张素原形成血管紧张素I，血管紧张素原是一个含12个氨基酸的α2-球蛋白。血管紧张素原主要在肝脏中产生，释放到循环系统中。肾素作用于血管紧张素原的亮氨酸和缬氨酸之间的肽键，生成含有10个氨基酸的血管紧张素I，血管紧张素I在肺中血管紧张素转换酶（ACE）的作用下，除去两个C-末端残基转变为血管紧张素II（AII）。
血管紧张素是一种肽类激素，引起血管收缩及随后血压升高。也可以刺激醛固酮的释放，从而促进远端肾单位的钠滞留，增加血压。
| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
| 10.1016/0002-9343(76)90889-5 | Conversion of angiotensin I to angiotensin II | 下载 |
多肽H2N-Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-COOH的合成步骤：
1、合成CTC树脂：称取2.36g CTC Resin（如初始取代度约为0.71mmol/g）和2.01mmol Fmoc-Ile-OH于反应器中，加入适量DCM溶解氨基酸（需要注意，此时CTC树脂体积会增大好几倍，避免DCM溶液过少），再加入5.03mmol DIPEA（Mw：129.1,d：0.740g/ml），反应2-3小时后，可不抽滤溶液，直接加入1ml的HPLC级甲醇，封端半小时。依次用DMF洗涤2次，甲醇洗涤1次，DCM洗涤一次，甲醇洗涤一次，DCM洗涤一次，DMF洗涤2次（这里使用甲醇和DCM交替洗涤，是为了更好地去除其他溶质，有利于后续反应）。得到 Fmoc-Ile-CTC Resin。结构图如下：
2、脱Fmoc：加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Ile-CTC Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：
3、缩合：取5.03mmol Fmoc-Tyr(tBu)-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入10.05mmol DIPEA，4.78mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Tyr(tBu)-Ile-CTC Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：
4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到
H2N-Tyr(tBu)-Ile-CTC Resin
Fmoc-Val-Tyr(tBu)-Ile-CTC Resin
H2N-Val-Tyr(tBu)-Ile-CTC Resin
Fmoc-Arg(Pbf)-Val-Tyr(tBu)-Ile-CTC Resin
H2N-Arg(Pbf)-Val-Tyr(tBu)-Ile-CTC Resin
Fmoc-Asp(OtBu)-Arg(Pbf)-Val-Tyr(tBu)-Ile-CTC Resin
以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。
最后再经过步骤二得到 H2N-Asp(OtBu)-Arg(Pbf)-Val-Tyr(tBu)-Ile-CTC Resin，结构如下：
5、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品H2N-Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-COOH。结构图见产品结构图。
切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%、TFA：H2O=97.5%：2.5%
2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%
3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%
（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）
6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。
7、最后总结：
杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽
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