高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
编号:150544
CAS号:167114-91-2
单字母:H2N-KKALRRQEAVDAL-OH
Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
Autocamtide-2-related inhibitory peptide is a highly specific and potent inhibitor of CaMKII with an IC50 of 40 nM.
C50:作用于CaM激酶II为40 nM [1]。
Synthetic peptide AIP(autocamtide-2相关抑制肽)是autocamtide-2的一种非磷酸化类似物,被确认为一种高特异性的和强效的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaM激酶II,CaMKII)抑制剂。 CaMKII是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,由Ca2+/钙调蛋白调控。
体外:AIP(1 mM)完全抑制CaMKII的活性,但并不影响cAMP依赖性蛋白激酶、钙调蛋白依赖性蛋白激酶IV和蛋白激酶C。所述抑制是非竞争性的,通过结合到与外源性底物不同的自磷酸化位点引起作用。CaM Ⅱ自磷酸化的IC50为100 nM[1]。
体内:通过转基因表达AIP治疗的小鼠,可防止富含果糖饮食引起的心律失常、自发性收缩和自发性Ca2+释放[2]。AIP的内伏隔核(NAc)单一注射可剂量依赖性地增加大鼠对有害热和机械刺激的HWL(后爪缩回潜伏期)[3]。
临床试验:目前尚未进行临床研究。
DOI | 名称 | |
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10.1006/bbrc.1995.2040 | A novel highly specific and potent inhibitor of calmodulin-dependent protein kinase II | 下载 |
10.1016/j.ijcard.2015.09.022 | Ryanodine receptor phosphorylation by CaMKII promotes spontaneous Ca(2+) release events in a rodent model of early stage diabetes: The arrhythmogenic substrate | 下载 |
10.1016/j.neulet.2015.05.048 | Intra-nucleus accumbens administration of the calcium/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitor AIP induced antinociception in rats with mononeuropathy | 下载 |