专肽生物_定制多肽合成服务_多肽合成定制服务_多肽合成厂家_多肽合成公司

TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide)，一种多肽片段，是选择性的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂。TRAP-6 通过凝血酶受体激活人血小板。TRAP-6 对 PAR4 无活性。

TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide), a peptide fragment, is a selective protease activating receptor 1 (PAR1) agonist. TRAP-6 activates human platelets via the thrombin receptor. TRAP-6 shows no activity at PAR4.

作为PAR1激动剂的蛋白酶激活受体1（PAR1）的肽片段（残基42-47）。刺激血小板聚集（EC50=0.8μM），促进细胞内Ca2+动员并诱导快速磷酸二酯酶3A（PDE3A）磷酸化

Peptide fragment (residues 42-47) of protease-activated receptor 1 (PAR1) that acts as a PAR1 agonist. Stimulates platelet aggregation (EC50 = 0.8 μM), promotes intracellular Ca2+ mobilization and induces rapid phosphodiesterase 3A (PDE3A) phosphorylation

凝血酶受体激活肽6（TRAP-6），也称为选择性蛋白酶激活受体1（PAR-1）激动剂，是凝血酶受体的六肽片段（残基42-47）。\已显示nTRAP-6选择性激活PAR1并因此诱导血小板聚集（EC50=0.8μM）。因此，它的有用性已在心血管研究模型和血液学中得到证实。\生物学上，TRAP-6是凝血酶受体被凝血酶切割产生的n端片段。因此，该肽为体外心血管模型的研究提供了一种经济有效的解决方案。\什么是PAR-1？\nProteinase活化受体1（PAR1），也称为凝血因子II（凝血酶）受体，是一种G蛋白偶联受体，参与血栓形成反应的调节。它在血小板和内皮细胞中高度表达\n\n其他应用？\因此，该肽用于体外激活血小板，但它也表现出对星形胶质细胞的保护作用，这与低血糖有关。\因此，一些研究集中在使用TRAP-6肽来研究调节低血糖的途径。其他人也对TRAP-6感兴趣，因为它对某些转录调节因子有刺激作用，特别是与yes相关的蛋白（YAP）。

Thrombin Receptor Activator Peptide 6 (TRAP-6), also called Selective Protease-Activated Receptor 1 (PAR-1) Agonist, is an hexapeptide fragment of the thrombin receptor (residues 42-47).\n\nTRAP-6 has been shown to selectively activate PAR1 and thus induce platelet aggregation (EC50 = 0.8 μM). Its usefulness has therefore been demonstrated in cardiovascular study models and in hematology.\n\nBiologically, TRAP-6 is the N-terminal fragment of the thrombin receptor resulting from its cleavage by thrombin. This peptide therefore offers a cost-effective solution for the study of in-vitro cardiovascular models.\n\n What is PAR-1 ?\nProteinase-activated receptor 1 (PAR1), also known as coagulation factor II (thrombin) receptor, is a G protein-coupled receptor and is involved in the regulation of thrombotic response. It is highly expressed in platelets and endothelial cells\n\nOther Applications ?\nTherefore, this peptide was used to activate platelets in vitro but it also demonstrated a protective action on astrocytes, which is associated with hypoglycemia.\n\nThus, some research has focused on the use of TRAP-6 peptide to study the pathways that regulate hypoglycemia. Others have also been interested in TRAP-6 because of its stimulating action on certain transcription regulators, notably the yes-associated protein (YAP).

H-Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-OH是一种生物相容性聚合物，已被证明具有很强的抗氧化性能。这种聚合物已被用于开发一类用于治疗炎症性肠病的新型药物，这可能是由于其抑制toll样受体活性的能力。H-Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-OH还具有有效的免疫抑制和抗炎活性，并且在高达200mg/kg的剂量下稳定。这些特性使该聚合物成为治疗肠病的治疗剂的有吸引力的候选者。

H-Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-OH is a biocompatible polymer that has been shown to have strong antioxidative properties. This polymer has been used in the development of a new class of drug for the treatment of inflammatory bowel disease, which may be due to its ability to inhibit toll-like receptor activity. H-Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-OH also has potent immunosuppressive and antiinflammatory activities, and is stable at doses up to 200mg/kg. These properties make this polymer an attractive candidate for use as a therapeutic agent in treating bowel disease.

该肽是凝血酶受体的片段42-47，其充当凝血酶受体激活剂。它可有效引起酪氨酸磷酸化，抑制cAMP形成和胞质Ca2+增加。

This peptide is the fragment 42-47 of the thrombin receptor, which acts as a thrombin receptor activator. It is effective in causing tyrosine phosphorylation, inhibition of cAMP formation, and an increase in cytosolic Ca2+.

多肽H2N-Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-COOH的合成步骤：

1、合成CTC树脂：称取1.62g CTC Resin（如初始取代度约为0.49mmol/g）和0.95mmol Fmoc-Asn(Trt)-OH于反应器中，加入适量DCM溶解氨基酸（需要注意，此时CTC树脂体积会增大好几倍，避免DCM溶液过少），再加入2.38mmol DIPEA（Mw：129.1,d：0.740g/ml），反应2-3小时后，可不抽滤溶液，直接加入1ml的HPLC级甲醇，封端半小时。依次用DMF洗涤2次，甲醇洗涤1次，DCM洗涤一次，甲醇洗涤一次，DCM洗涤一次，DMF洗涤2次（这里使用甲醇和DCM交替洗涤，是为了更好地去除其他溶质，有利于后续反应）。得到  Fmoc-Asn(Trt)-CTC Resin。结构图如下：

2、脱Fmoc：加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Asn(Trt)-CTC Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：

3、缩合：取2.38mmol Fmoc-Arg(Pbf)-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入4.76mmol DIPEA，2.26mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：

4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到

H2N-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin

Fmoc-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin

H2N-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin

Fmoc-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin

H2N-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin

Fmoc-Phe-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin

H2N-Phe-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin

Fmoc-Ser(tBu)-Phe-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin

以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。

最后再经过步骤二得到 H2N-Ser(tBu)-Phe-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin，结构如下：

5、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品H2N-Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-COOH。结构图见产品结构图。

切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%、TFA：H2O=97.5%：2.5%

2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%

3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%

（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）

6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。

7、最后总结：

杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽

以上所有内容，为专肽生物原创内容，请勿发布到其他网站上。