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专注多肽 服务科研
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TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide)，一种多肽片段，是选择性的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂。TRAP-6 通过凝血酶受体激活人血小板。TRAP-6 对 PAR4 无活性。
编号：145144
CAS号：141136-83-6
单字母：H2N-SFLLRN-OH
| 编号: | 145144 |
| 中文名称: | 凝血酶受体激活肽6、TRAP-6 |
| 英文名: | ThrombinReceptorActivatorfor Peptide 6(TRAP-6) |
| 英文同义词: | PAR-1 agonist peptide; Thrombin Receptor Activator Peptide 6 |
| CAS号: | 141136-83-6 |
| 单字母: | H2N-SFLLRN-OH |
| 三字母: | H2N N端氨基：N-terminal amino group。在肽或多肽链中含有游离a-氨基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时，通常将N端放在肽链的左边。 -SerL-丝氨酸：serine。系统命名为(2S)-氨基-3-羟基丙酸。是编码氨基酸。因可从蚕丝中获得而得名。符号：S，Ser。在丝原蛋白及某些抗菌素中含有 D-丝氨酸。 -PheL-苯丙氨酸：phenylalanine。系统命名为(2S)-氨基-3-苯基丙酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：F，Phe。 -LeuL-亮氨酸：leucine。系统命名为(2S)-氨基-4-甲基戊酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：L，Leu。 -LeuL-亮氨酸：leucine。系统命名为(2S)-氨基-4-甲基戊酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：L，Leu。 -ArgL-精氨酸：arginine。系统命名为(2S)-氨基-5-胍基戊酸。在生理条件下带正电荷，为编码氨基酸。是幼小哺乳动物的必需氨基酸。符号：R，Arg。 -Asn天冬酰胺：asparagine。L-天冬酰胺的系统命名为(2S)-氨基-3-氨酰基丙酸，是编码氨基酸。符号：N，Asn。D-天冬酰胺存在于短杆菌肽A分子中。 -OHC端羧基：C-terminal carboxyl group。在肽或多肽链中含有游离羧基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时，通常将C端放在肽链的右边。 |
| 氨基酸个数: | 6 |
| 分子式: | C34H56N10O9 |
| 平均分子量: | 748.87 |
| 精确分子量: | 748.42 |
| 等电点(PI): | - |
| pH=7.0时的净电荷数: | 1.97 |
| 平均亲水性: | -0.43333333333333 |
| 疏水性值: | 0.27 |
| 外观与性状: | 白色粉末状固体 |
| 消光系数: | - |
| 来源: | 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。 |
| 纯度: | 95%、98% |
| 盐体系: | 可选TFA、HAc、HCl或其它 |
| 生成周期: | 2-3周 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | 未分类肽 |
TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide)，一种多肽片段，是选择性的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂。TRAP-6 通过凝血酶受体激活人血小板。TRAP-6 对 PAR4 无活性。
TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide), a peptide fragment, is a selective protease activating receptor 1 (PAR1) agonist. TRAP-6 activates human platelets via the thrombin receptor. TRAP-6 shows no activity at PAR4.
Peptide fragment (residues 42-47) of protease-activated receptor 1 (PAR1) that acts as a PAR1 agonist. Stimulates platelet aggregation (EC50 = 0.8 μM), promotes intracellular Ca2+ mobilization and induces rapid phosphodiesterase 3A (PDE3A) phosphorylation
Thrombin Receptor Activator Peptide 6 (TRAP-6), also called Selective Protease-Activated Receptor 1 (PAR-1) Agonist, is an hexapeptide fragment of the thrombin receptor (residues 42-47).\n\nTRAP-6 has been shown to selectively activate PAR1 and thus induce platelet aggregation (EC50 = 0.8 μM). Its usefulness has therefore been demonstrated in cardiovascular study models and in hematology.\n\nBiologically, TRAP-6 is the N-terminal fragment of the thrombin receptor resulting from its cleavage by thrombin. This peptide therefore offers a cost-effective solution for the study of in-vitro cardiovascular models.\n\n What is PAR-1 ?\nProteinase-activated receptor 1 (PAR1), also known as coagulation factor II (thrombin) receptor, is a G protein-coupled receptor and is involved in the regulation of thrombotic response. It is highly expressed in platelets and endothelial cells\n\nOther Applications ?\nTherefore, this peptide was used to activate platelets in vitro but it also demonstrated a protective action on astrocytes, which is associated with hypoglycemia.\n\nThus, some research has focused on the use of TRAP-6 peptide to study the pathways that regulate hypoglycemia. Others have also been interested in TRAP-6 because of its stimulating action on certain transcription regulators, notably the yes-associated protein (YAP).
H-Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-OH is a biocompatible polymer that has been shown to have strong antioxidative properties. This polymer has been used in the development of a new class of drug for the treatment of inflammatory bowel disease, which may be due to its ability to inhibit toll-like receptor activity. H-Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-OH also has potent immunosuppressive and antiinflammatory activities, and is stable at doses up to 200mg/kg. These properties make this polymer an attractive candidate for use as a therapeutic agent in treating bowel disease.
| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
| 10.1172/JCI6042 | Protease-activated receptors 1 and 4 mediate activation of human platelets by thrombin | 下载 |
| 10.1016/s0014-2999(98)00200-3 | Disparate effects of thrombin receptor activating peptide on platelets and peripheral vasculature in rats | 下载 |
多肽H2N-Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-COOH的合成步骤：
1、合成CTC树脂：称取1.62g CTC Resin（如初始取代度约为0.49mmol/g）和0.95mmol Fmoc-Asn(Trt)-OH于反应器中，加入适量DCM溶解氨基酸（需要注意，此时CTC树脂体积会增大好几倍，避免DCM溶液过少），再加入2.38mmol DIPEA（Mw：129.1,d：0.740g/ml），反应2-3小时后，可不抽滤溶液，直接加入1ml的HPLC级甲醇，封端半小时。依次用DMF洗涤2次，甲醇洗涤1次，DCM洗涤一次，甲醇洗涤一次，DCM洗涤一次，DMF洗涤2次（这里使用甲醇和DCM交替洗涤，是为了更好地去除其他溶质，有利于后续反应）。得到 Fmoc-Asn(Trt)-CTC Resin。结构图如下：
2、脱Fmoc：加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Asn(Trt)-CTC Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：
3、缩合：取2.38mmol Fmoc-Arg(Pbf)-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入4.76mmol DIPEA，2.26mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：
4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到
H2N-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin
Fmoc-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin
H2N-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin
Fmoc-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin
H2N-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin
Fmoc-Phe-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin
H2N-Phe-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin
Fmoc-Ser(tBu)-Phe-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin
以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。
最后再经过步骤二得到 H2N-Ser(tBu)-Phe-Leu-Leu-Arg(Pbf)-Asn(Trt)-CTC Resin，结构如下：
5、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品H2N-Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-COOH。结构图见产品结构图。
切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%、TFA：H2O=97.5%：2.5%
2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%
3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%
（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）
6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。
7、最后总结：
杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽
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